Блокаторы кальциевых каналов: механизм действия, список препаратов

Высокое давление часто досаждает молодым и пожилым людям. Чтобы нормализовать состояние человека фармакологическая индустрия разрабатывает разные препараты. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – группа часто назначаемых гипотензивных лекарств.

Их действие направлено на предотвращение попадания ионов кальция в мышечные волокна, расположенные в сосудах и сердце. Такой механизм позволяет снять спазм, стабилизировать пульс, привести к стойкой нормализации показателей артериального давления.

Механизм действия

В клеточной мембране миоцитов находятся мельчайшие каналы, которые пропускают Са внутрь тканей сосудов. Это приводит к сокращению артерий, учащению сердцебиения и, как следствие, повышению давления. Чтобы разорвать эту биохимическую цепочку, созданы препараты, блокирующие эти отверстия – антагонисты кальция.

Чтобы не навредить организму, лекарства разработаны таким образом, что действующие вещества влияют только на медленный тип каналов. Они отвечают за проникновение Са в мышечные клетки сосудов, миокарда и матки.

Антагонисты кальция не влияют на углеводный обмен, поэтому рекомендуются для лечения людей с сахарным диабетом.

Важно! Некоторые БКК замедляют пульс, поэтому их нежелательно принимать людям с брадикардией. Во время терапии врач или сам пациент должен контролировать показатели пульса.

Показания к применению

Антагонисты кальция – это малочисленная лекарственная группа. Она включает всего около двух десятков официально запатентованных препаратов. Но при этом, имеет широкое распространение в лечении заболеваний сердца и сосудов.

БКК назначаются в следующих случаях:

  • Артериальная гипертензия. Первое, для чего применяются лекарства данного типа – это снижение давления. Сосудорасширяющий эффект используется в комплексе с другими препаратами или самостоятельно,
  • Стенокардия. Под действием БКК снижается нагрузка на сердечную мышцу, интенсивность ее сокращений, потребность в питательных веществах и кислороде. Предотвращение спазма венечных артерий позволяет нормализовать кровоснабжение кардиомиоцитов и уменьшить последствия кислородного голодания. Прием препаратов снимает болевой синдром, облегчая состояние больного,
  • Аритмия. Некоторые представители антагонистов Са оказывают непосредственное влияние на атриовентрикулярный и синусовый узлы. Это используется в устранении наджелудочковой аритмии, фибрилляции предсердий,
  • Болезнь Рейно. Амлодипин и Нифедипин применяются для уменьшения спазма артерий конечностей, чем снижают выраженность симптоматики пациентов,
  • Кластерные боли в голове. Сосудорасширяющее действие позволяет уменьшить их частоту и интенсивность,

  • Снятие тонуса матки. Для профилактики преждевременной родовой деятельности в акушерстве в редких случаях применяется Нифедипин из-за своего свойства расслаблять гладкую мускулатуру,
  • Кардиомиопатия гипертрофического типа. При регулярном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов снижается сердцебиение, что позволяет уменьшать утолщение стенок миокарда,
  • Легочная гипертензия. Амлодипин, Дилтиазем и другие представители лекарственной группы используются для нормализации давления в дыхательной системе,
  • Кровоизлияние в субарахноидальные участки мозга. Нимодипин проявляет избирательное действие на церебральные сосуды, чем снижает риск разрывов и повреждений при гипертоническом кризе.

Противопоказания

Перед тем, как начать лечение любыми лекарственными препаратами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению. Блокаторы кальциевых каналов нельзя принимать в следующих случаях:

  • Острая фаза инфаркта миокарда,
  • Артериальная гипотония,
  • Дигидропиридиновые антагонисты кальция противопоказаны при учащенном сердцебиении,
  • Препараты на основе действующего вещества верапамил нельзя принимать при брадикардии,
  • Во избежание развития отека легких и других осложнений запрещено употреблять БКК при сердечной недостаточности некоторых форм,
  • Во время беременности и кормления действующие вещества способны проникать в больших концентрациях сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко,
  • В детском возрасте до 14 лет нельзя принимать БКК. Только в крайних случаях таблетки Верапамил и их производные под постоянным контролем лечащего врача,
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Также нужно отметить, что встречаются случаи индивидуальной непереносимости действующих веществ антагонистов. В таких ситуациях терапевт или кардиолог подбирает препараты другого ряда или фармакологической группы.

Побочные явления

Любой лекарственный препарат имеет список побочных эффектов, которые в редких случаях встречаются у пациентов. При обнаружении таких симптомов, если они не проходят в течение короткого времени, необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к лечащему врачу:

  • Головные боли,
  • Периферические отеки,
  • Жар в области лица, рук и ног,

  • Тахикардия,
  • Брадикардия,
  • Расстройство пищеварения – запоры, тошнота, рвота, диарея.

Важно! При лечении блокаторами Са каналов необходимо учитывать совместимость их с другими антигипертензивными препаратами. Разрешено применять в комплексе с диуретиками, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента, нитратами.

Классификация

Блокаторы кальциевых каналов различаются по химическому строению. Выделяется три группы:

  1. Дигидропиридиновые – Нифедипин, Амлодипин. Оказывают сосудорасширяющий эффект на артерии, поэтому применяются для лечения гипертензии,
  2. Производные фенилалкиламина – Верапамил, Берапамил. Воздействуют на частоту и интенсивность сердечных сокращений. Используются в терапии стенокардии, аритмии,
  3. Производные бензодиазепина – Дилтиазем. Обладают комбинированным действием ряда дигидропиридина и фенилалкамина.

Последние две группы условно относятся к недигидропиридиновым БКК. У них похожее действие на артерии и сердце.

Также в фармакологии выделяются несколько поколений БКК, каждое из них разработано с учетом недостатков предыдущих. В этом направлении постоянно ведутся клинические испытания, что дает возможность создавать новые, более безопасные и эффективные лекарства.

Классификация:

  • I поколение. К нему относятся самые первые простые препараты, которые имеют короткий период действия. Их необходимо принимать около трех раз в сутки (Изоптин, Адалат, Диазем),
  • II поколение. Терапевтический эффект продлен до 12 часов, имеют меньший список побочных явлений и противопоказаний (Галлопамил, Фалипамил, Ломир, Норваск),
  • III поколение. Самые эффективные препараты, действие которых сохраняется в течение 24 часов (Амлодипин, Цилнидипин, Лерканидипин).

Постепенно лекарство нового класса заменит старые, малоэффективные препараты. Уже на данный момент последнее поколение в несколько раз превосходит по численности предыдущие.

Дигидропиридины

Этот вид препаратов очень часто используется в терапии эссенциальной гипертензии. К противопоказаниям этого ряда относится сердечная недостаточность, коронарные синдромы в стадии обострения и рецидивирующая тахикардия.

Список наиболее эффективных дигидропиридинов:

  • Нифедипин. Одно из первых средств, появившихся для лечения повышенного АД. Хорошо купирует гипертонический криз при приеме под язык. Редко используется для продолжительной терапии из-за возможного развития побочных явлений и короткого периода действия. Помогает быстро расширить сосуды, снизить нагрузку на сердце и уменьшить потребность миокарда в кислороде, что является хорошей профилактикой инфаркта в момент критического повышения артериального давления,
  • Амлодипин. Популярное безопасное антигипертензивное средство. Начальная дозировка составляет 2,5 мг действующего вещества. Постепенно при отсутствии выраженного терапевтического эффекта врач повышает ее максимум до 10 мг. Позволяет расширить коронарные сосуды, чем улучшает кровоснабжение миокарда, питание его кислородом. Используется в лечении артериальной гипертонии и стенокардии,
  • Коринфар. Относится к группе препаратов последнего поколения на основе нифедипина. Повышает устойчивость миокарда к нагрузкам, восстанавливает его кровообращение и кислородное питание. Не способствует заторможенности реакции, сонливости. На первых этапах лечения из-за активации барорецепторов, у некоторых пациентов отмечается незначительное повышение частоты сердечных сокращений и минутного объема сердца. Через короткое время этот эффект самостоятельно проходит. Применяется для терапии вазоспастической и стабильной хронической стенокардии, артериальной гипертензии. При лечении Коринфаром рекомендуется избегать употребления в пищу грейпфрутов и продуктов из них. Это усиливает антигипертензивный эффект от лекарств этого класса до трех дней,
  • Норваск. Имеет выраженное расслабляющее действие на гладкие мышечные волокна сосудов, за счет этого расширяются периферические артериолы, коронарные артерии. Снижается нагрузка на миокард, уменьшается риск развития кислородного голодания кардиомиоцитов сердца. Это позволяет предотвратить осложнения. Самая высокая концентрация амлодипина наблюдается через 6-10 часов после приема. Осторожно назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью. Клинически доказано, что в этом случае значительно продлевается период полураспада и выведения активных веществ из организма.

Важно! При заболеваниях сердца рекомендуется принимать препараты, содержащие магний. Этот микроэлемент способствует блокировке кальциевых каналов естественным путем.

Недигидропиридины

Эти лекарства оказывают преимущественное действие на миокард, его частоту и интенсивность сокращений. Применяются для лечения стенокардии, аритмии и других патологий сердца.

Эффективные лекарства:

  • Финоптин. Относится к селективным блокаторам медленных каналов производных фенилалкиламинов. Проявляет гипотонические, антиангинальные и антиаритмические свойства, благодаря чему часто используется в кардиологии для лечения сердечно-сосудистых патологий. Не рекомендуется назначать совместно с В-адреноблокаторами, а также при гипертрофической кардиомиопатии. У пациентов с нарушением функционирования печени продлевается период действия и полувыведения, снижается клиренс. Это необходимо учитывать при выборе дозировки. Прекращение лечения должно быть постепенным,
  • Диакордин. Выпускается в форме таблеток по 60, 90, 120 мг действующего вещества дилтиазема гидрохлорида. Последние две отличаются пролонгированным эффектом. Обладает гипотензивным и антиангинальным свойствами. Выделяется на фоне других препаратов группы отсутствием рефлекторной тахикардии. Прием позволяет сократить частоту приступов стенокардии, уменьшить болевой синдром. Устойчивая стабилизация артериального давления происходит через две недели после начала лечения, за счет снижения периферического сопротивления и расширения сосудов. При этом антиангинальный эффект проявляется уже в первые сутки,
  • Алтиазем. Применяется в лечении постинфарктной, вазоспастической стенокардии, повышенного давления. Пьется по одной таблетке каждые 12 часов. Расширяет периферические сосуды, снижая при этом сопротивление в них, уменьшает нагрузку на сердце, предотвращая кислородное голодание. С осторожностью принимать пожилым людям и при AV-блокаде,
  • Кардил. Действующее вещество дилтиазем. Показания к применению: гипертоническая болезнь, стенокардия, учащение сердечного ритма на фоне фибрилляции предсердий. С осторожностью принимается пациентами пожилого возраста, с тяжелыми поражениями печени и почек. Возможно снижение клиренса, и усиление побочных явлений. Редко наблюдаются нарушения эректильной функции у мужчин, которые прекращаются после отмены лечения. В начале терапии бывает чувство усталости, заторможенность реакций, поэтому нужно быть осторожными людям, которые водят транспорт или работают в условиях повышенной концентрации внимания,

  • Галлопамил. Применяется в качестве профилактических мер рецидива инфаркта миокарда, стенокардии. Расслабляет гладкую мускулатуру периферических сосудов, восстанавливает приток кислорода к сердечной мышце, снимает нагрузку. Принимается по 2-3 раза в сутки, в зависимости от дозировки препарата и степени патологии,
  • Изоптин. Относится к группе производных фенилалкиламинов с преимущественным влиянием на миокард. Используется для купирования гипертонического криза, лечения стенокардии, наджелудочковой аритмии. Также применим в педиатрии для терапии пароксизмальной тахикардии. Выпускается в форме раствора для внутривенного введение. В состав входит верапамил, хлорид натрия и вода для инъекций. Нельзя принимать пациентам с тяжелой гипотонией, замедленным сердцебиением, сердечной недостаточностью, совместно с гликозидами,
  • Лекоптин. Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг действующего вещества. Рекомендуется принимать по 3-4 раза в день после еды. Дозировку должен подобрать лечащий врач в индивидуальном порядке. В редких случаях назначается детям старше 6 лет при нарушении ритма сердца. Разрешается применение больным после перенесенного инфаркта, спустя неделю после острой фазы. Возможные побочные реакции: шум в ушах, спазм бронхов, головная боль, слабость, сонливость,
  • Вератард. К блокаторам Са каналов относится, как пролонгированное средство. Выпускается в капсулах, которые способны постепенно высвобождать активные вещества. Таким образом, в крови длительное время наблюдается максимальная концентрация. Применяется при артериальной гипертензии, ишемии сердца, аритмии. Не рекомендуется принимать препарат с грейпфрутовым соком. Это замедляет клиренс и увеличивает период выведения. Побочные эффекты: головная боль, нарушения реакции, миастения, запор, обострение сердечной недостаточности,

  • Алдизем. Таблетки для перорального приема. Всасывается быстро из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. Этот показатель отличается у пациентов с разными сопутствующими патологиями.

Важно!При лечении пожилых людей необходим регулярное измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления. В случаях неконтролируемого снижения, врач должен уменьшить дозу Алдизема.

Видео в тему